Sebagian besar obat dieksresikan
ke luar tubuh melalui paru, ginjal, empedu atau hati, dan sebagian kecil dengan
kadar yang rendah dieksresikan melalui air liur dan air susu. Tulisan ini akan
menguraikan sedikit tentang ekskresi melalui empedu.
Obat dengan berat molekul lebih
kecil dari 150 dan obat yang telah dimetabolisme menjadi senyawa yang lebih
polar, dapat dieksresikan dari hati, melewati empedu, menuju ke usus dengan
mekanisme pengangkutan aktif. Obat tersebut biasanya dalam bentuk terkonjungasi
dengan asam glukuronat, asam sulfat atau glisin. Di usus bentuk konjugat
tersebut secara langsung dieksresikan melalui tinja, atau dapat mengalami
proses hidrolisis oleh enzim atau bakteri usus menjadi senyawa yang bersifat
non polar, sehingga diabsorpsi kembali ke plasma darah, kembali ke hati,
dimetabolisis, dikeluarkan lagi melalui empedu menuju ke usus, demikian
seterusnya sehingga merupakan suatu siklus, yang dinamakan siklus
enterohepatik. Siklus ini menyebabkan masa kerja obat menjadi lebih panjang.
Contoh obat yang mengalami proses
siklus enterohepatik antara lain adalah hormon estrogen, indometasin,
digitoksin dan fenolftalin, sedang obat yang langsung dieksresikan melalui
empedu dengan mekanisme pengangkutan aktif antara lain adala penisilin,
rifampisin, streptomisin, tetrasiklin, hormn steroid dan glikosida jantung.
Sumber : Siswandono dan Bambang
Soekarjdo, 2000, Kimia Medisinal, Surabaya, Airlangga University Press.
